【西药学】2019执业药师《西药一》考点：药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律
来源：长理培训发布时间：2019-05-16 02:23:01
学习如果不掌握方法，往往会花费大量的时间和精力，而取得的效果却不甚理想。药物的生物转化通常分为二相，分别是第Ⅰ相生物转化和第Ⅱ相生物转化，这两部分内容，通过对往年真题的分析，第Ⅱ相生物转化考试的频次较高，现将这部分的内容加以整理总结：
药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律
反应类型
反应过程 举例
与葡萄糖醛酸的
结合反应 药物代谢中最普遍的结合反应。结合反应的类型：C-、N-、O-、S- 吗啡
氯霉素
与硫酸的
结合反应 结合反应的类型：
羟基化合物和胺类化合物 沙丁胺醇结构中虽然有三个羟基，但只有酚羟基形成硫酸酯化结合物
与氨基酸的结合反应 与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应，主要有芳香羧酸、芳乙酸和杂环羧酸。 苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸
与谷胱甘肽的
结合反应 谷胱甘肽和酰卤的反应是体内
解毒的反应 如抗肿瘤药白消安与谷胱甘肽的结合
乙酰化结合反应 结合反应的基团：含伯氨基（包括脂肪胺与芳香胺），氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团。 抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应后得到对N-乙酰氨基水杨酸
甲基化结合反应 结合反应基团：酚羟基、胺基、巯基 肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等
考点分析：
1. 关于反应类型容易以多选题的形式出现，如第Ⅱ项生物转化反应的类型包括哪些。在这里我们可以将这6个反应类型进行归纳总结：有两个比较特殊的结合反应，与葡萄糖醛酸的结合反应是最普遍的结合反应，与谷胱甘肽的结合反应可以解毒;有两个带“化”的反应，即乙酰化结合反应和甲基化结合反应;有两个带“酸”的结合反应，即与硫酸的结合反应和与氨基酸的结合反应。通过归纳总结我们就可以将6种结合反应的类型全部掌握了。
2. 在考题当中以B型题(配伍选择题)的形式考查具体的药物是哪一类型的结合反应，在这里我们采用口诀的方式进行记忆：流沙氨酸马绿糖，肽白甲多肾一对。
流沙——沙丁胺醇的结合反应是与硫酸的结合反应;
氨酸——与氨基酸结合的反应主是羧酸类药物，如苯甲酸和水杨酸;
马绿糖——吗啡与氯霉素反应类型为与葡萄糖醛酸的结合反应;
肽白——白消安的反应类型是与谷胱甘肽的结合反应;
甲多肾——肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺的反应类型是甲基化结合反应;
一对——对氨基水杨酸的反应类型是乙酰化结合反应。
通过对以上知识点的归纳总结和口诀记忆，就可以将药物结构与第Ⅱ相生化转化的规律的考点都掌握了。
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