【西药学】2019执业药师药学一考点：靶向制剂的基本要求

 第五章药物递送系统（DDS）与临床应用

  精讲考点：靶向制剂的基本要求   靶向制剂的概念、特点及分类   一、靶向制剂的概念   也称靶向给药系统，是载体使药物选择性地浓集于病变部位的给药系统。   成功的靶向制剂应具备三个要素：   1.定位浓集;   2.控释;   3.无毒可生物降解。   二、靶向制剂的特点   1.可以提高药效。   2.降低毒性。   3.可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性。   三、靶向制剂的分类   1.被动靶向制剂   被动靶向制剂即自然靶向制剂，是进入体内的载药微粒被巨噬细胞作为外来异物所吞噬而实现靶向制剂。   2.主动靶向制剂   一般是将微粒表面加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地运送到并浓集于预期的靶部位发挥药效的靶向制剂。如疏水性载药微粒表面经亲水性好成绩子材料修饰后，不易被巨噬细胞吞噬，或连接特异配体可与靶细胞受体结合等。   3.物理化学靶向制剂   是用某些物理方法或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶向制剂。   (1)磁性微球制剂   利用体外磁场效应引导药物(含有磁性材料)在体内定向移动和定位集中的制剂，如磁性微球或磁性纳米球等 ，通常作为抗肿瘤药物的靶向载体。   (2)热敏感靶向制剂   加入对温度较为敏感的载体材料制备，在热疗机的作用下，在靶区释药。   (3)pH敏感靶向制剂   使用对pH敏感的载体材料制备，使其在体内特定pH的靶区释放药物。利用肿瘤间质液的pH 值比周围正常组织显著低的特点，设计pH 敏感脂质体。   (4)栓塞性微球制剂   阻断靶区的血液供应，又在靶区释放药物，从而起到栓塞和靶向化疗的双重作用，动脉栓塞是插入动脉的导管将栓塞物质输送到靶组织或靶器官的医疗技术。栓塞的目的是阻断对靶区的血供和营养，使靶区的肿瘤细胞缺血坏死。   例题：   粒径小于3μm的被动靶向微粒，静注后的靶部位是(　)   A.骨髓   B.肝、脾   C.肺   D.脑   E.肾   正确答案：B