2019湖南执业药师临床药物治疗学：常用的抗癫痫药物

 

　　(1)巴比妥类

 

　　苯巴比妥、去氧巴比妥、甲基巴比妥等，主要通过中枢性抑制性神经递质r-氨基丁酸受体，增加抑制性氯离子内流而发挥抗惊厥作用，同时也是钠通道阻滞剂。应用于强直-阵挛发作、部分性发作、新生儿癫痫、癫痫持续状态。

 

　　(2)乙丙酰脲类

 

　　苯妥英钠、甲妥英、乙妥英等。其中苯妥英钠是代表，主要作用机制是钠通道阻滞剂，阻断神经元反复放电，减少强直后电位。适用于强直-阵挛发作、部分性发作，但可以加重失神发作。静脉剂型用于癫痫持续状态。但苯妥英钠由于抗癫痫谱窄、治疗量和中毒量相近、对认知影响大、药物见相互作用明显，对胎儿致畸作用，近年来使用逐渐减少。

 

　　(3)双链脂肪酸类

 

　　丙戊酸钠、丙戊酸镁、癫痫安等。丙戊酸具有多重抗癫痫作用机制，对原发性全身发作各种类型有效，如强直-阵挛、失神、失张力、肌阵挛;对部分性发作有效，同时可以用于预防高热惊厥。静脉型可用于癫痫持续状态的救治。丙戊酸钠的优点是抗癫痫谱广、对各种类型的癫痫均有效，过敏反应少、对认知影响小，无肝酶诱导作用。缺点是女性病人使用后可能出现月经失调、多囊卵巢，致畸作用明显。

 

　　(4)琥珀酰亚胺类

 

　　乙琥胺、甲琥胺等。主要用于失神发作，对其他类型癫痫效果较差。

 

　　(5)苯二氮类

 

　　地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氯劳拉西泮等。氯硝西泮主要用于婴儿痉挛症、肌阵挛发作、失张力发作、不典型失神发作的辅助治疗。

 

　　(6)亚氨基苷类

 

　　卡马西平、奥卡西平。主要作用机制是阻断钠离子通道、抑制神经元放电、稳定细胞膜，从而发挥抗癫痫作用。用于部分性发作，包括简单部分性和复杂部分性发作;部分性发作继发强直-阵挛发作。可加重肌阵挛发作和不典型失神。常见的不良反应有皮疹(5%-15%)、白细胞减少、低钠血症。致畸性相对苯妥英钠、丙戊酸钠小。

 

　　(7)磺胺类

 

　　乙酰唑胺、唑尼沙胺等。

 

　　(8)新型抗癫痫药物

 

　　奥卡西平、拉莫三嗪、托吡酯、左乙拉西坦等。