2018年湖南执业药师考试《药学知识一》考前深化题(3)

 　三、综合分析选择题

　　1、某患者，女，10岁，体重30kg，近日由于上呼吸道感染诱发干咳，医生开具氢溴酸右美沙芬糖浆，一次5ml，一日4次，已知该药品规格是100ml/瓶。

　　<1> 、关于右美沙芬的说法正确的是

　　A、具有苯吗喃的基本结构

　　B、属于外周镇咳药

　　C、兼有镇痛作用

　　D、主要在肝脏代谢，在肾脏排泄

　　E、结构中含有酚羟基

　　<2> 、已知右美沙芬的对映体左美沙芬具有镇痛作用，没有镇咳作用，那么该药物的手性特征为

　　A、对映异构体之间具有等同的药理活性和强度

　　B、对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同

　　C、对映异构体之间产生相反的活性

　　D、对映异构体之间产生不同类型的药理活性

　　E、对映异构体中一个有活性，一个没有活性

　　<3> 、关于该药物制剂的说法不正确的是

　　A、属于低分子溶液剂

　　B、含蔗糖量应不低于45%(g/ml)

　　C、可口服也可外用

　　D、溶液应澄清

　　E、应检查相对密度

　　<4> 、依据医嘱，该患者一瓶糖浆最多可以服用几天

　　A、3天

　　B、4天

　　C、5天

　　D、6天

　　E、7天

　　2、阿仑膦酸钠维D 3 片是中国第一个骨质疏松药物和维生素D的单片复方制剂，每片含阿仑膦酸钠70mg(以阿仑膦酸计)和维生素D 3 2800IU。铝塑板包装，每盒1片。

　　<5> 、关于该药品的服用方法说法正确的是

　　A、应在睡前服用

　　B、不宜用水送服，宜干吞

　　C、服药后身体保持侧卧位

　　D、服药前后30分钟内不宜进食

　　E、应嚼碎服用

　　<6> 、维生素D3的作用是促进小肠黏膜、肾小管对钙、磷的吸收，促进骨代谢。但是维生素D3本身无活性，需经肝脏和肾脏两次羟基化代谢后才有活性，该活性产物是

　　A、骨化二醇

　　B、骨化三醇

　　C、阿尔法骨化醇

　　D、羟基骨化醇

　　E、二羟基骨化醇

　　<7> 、该药品包装铝塑板属于

　　A、Ⅰ类药包材

　　B、Ⅱ类药包材

　　C、Ⅲ类药包材

　　D、Ⅳ类药包材

　　E、Ⅴ类药包材

　　3、洛美沙星结构如下：

 

　　对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。

　　<8> 、基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是

　　A、相对生物利用度为55%

　　B、绝对生物利用度为55%

　　C、相对生物利用度为90%

　　D、绝对生物利用度为90%

　　E、绝对生物利用度为50%

　　<9> 、根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是

　　A、1-乙基3-羧基

　　B、3-羧基4-酮基

　　C、3-羧基6-氟

　　D、6-氟7-甲基哌嗪

　　E、6、8-二氟代

　　<10> 、洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星

　　A、与靶酶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱

　　B、药物光毒性减少

　　C、口服利用度增加

　　D、消除半衰期3-4小时，需一日多次给药

　　E、水溶性增加，更易制成注射液

　　四、多项选择题

　　1、下列关于剂型重要性的叙述正确的是

　　A、剂型可影响疗效

　　B、剂型能改变药物的作用速度

　　C、剂型可产生靶向作用

　　D、剂型能改变药物作用性质

　　E、剂型能降低药物不良反应

　　2、属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是

　　A、氧化

　　B、还原

　　C、卤化

　　D、水解

　　E、羟基化

　　3、以下属于阴离子表面活性剂的是

　　A、硬脂酸镁

　　B、苯扎氯铵

　　C、土耳其红油

　　D、有机胺皂

　　E、阿洛索-OT

　　4、以下属于引起冻干制剂含水量偏高的原因有

　　A、装入液层过厚

　　B、真空度不够

　　C、升华供热过快

　　D、干燥时间不够

　　E、冷凝器温度偏高

　　5、经皮给药制剂的优点为

　　A、减少给药次数

　　B、避免肝首过效应

　　C、有皮肤贮库现象

　　D、药物种类多

　　E、使用方便，适合于婴儿、老人和不宜口服的病人

　　6、影响药物穿过毛细血管壁的速度的主要因素有

　　A、血液循环的速度

　　B、药物与血浆蛋白结合的能力

　　C、毛细血管的通透性

　　D、微粒给药系统

　　E、药物与组织的亲和力

　　7、多数药物作用于受体发挥药效，受体的主要类型有

　　A、G蛋白偶联受体

　　B、配体门控离子通道受体

　　C、酶活性受体

　　D、电压依赖性钙离子通道

　　E、细胞核激素受体

　　8、药品不良反应因果关系的评定依据包括

　　A、时间相关性

　　B、文献合理性

　　C、撤药结果

　　D、再次用药结果

　　E、影响因素甄别

　　9、免疫分析法可用于测定

　　A、抗原

　　B、抗体

　　C、半抗原

　　D、阿司匹林含量

　　E、氧氟沙星含量

　　10、下列药物属于前药的是

　　A、洛伐他汀

　　B、辛伐他汀

　　C、氟伐他汀

　　D、阿托伐他汀

　　E、瑞舒伐他汀

　　参考答案

　　三、综合分析选择题

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 右美沙芬具有吗啡喃的基本结构，属于中枢镇咳药，没有镇痛作用，主要在肝脏代谢，在肾脏排泄。结构中含有一个甲氧基，但是没有酚羟基。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 右美沙芬是镇咳作用，左美沙芬是镇痛作用，所以它们属于产生不同类型药理活性的对映体。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 糖浆剂一般是口服的，不宜外用。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 该患者每天的用量是5ml×4=20ml，每瓶糖浆是100ml，所以可以使用5天。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 为避免药物刺激上消化道，患者应在清晨、空腹时服药(早餐前至少30分钟)，用足量水(至少200ml)整片吞服，然后身体保持立位(站立或端坐)30～60分钟。服药前后30分钟内不宜进食、饮用高钙浓度饮料及服用其他药物。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇C25-(OH)-D3，然后再经肾脏代谢为骨化三醇[1，25-(OH)2D3]，才具有活性。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 按使用方式，药包材可分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三类。Ⅰ类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器(如塑料输液瓶或袋、固体或液体药用塑料瓶等)。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 绝对生物利用度为参比制剂和静脉给药制剂的AUC比值，所以本题绝对生物利用度为36/40×100%=90%。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 喹诺酮类药物的关键药效团是3位羧基和4位羰基。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 洛美沙星8位引入氟原子可提高口服生物利用度，使活性和光毒性均增强。

　　四、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 本题考查的知识点是剂型的重要性。依据剂型重要性内容，选项ABCDE是正确的。

　　2、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应。

　　3、

　　【正确答案】 ACDE

　　【答案解析】 苯扎氯铵属于阳离子型表面活性剂，其它均为阴离子表面活性剂。

　　4、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 含水量偏高原因：装入液层过厚、真空度不够、干燥时供热不足、干燥时间不够、冷凝器温度偏高等均可出现。升华供热过快引起的是喷瓶。

　　5、

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】 与常用普通口服制剂相比，经皮给药制剂具有以下优点：

　　(1)可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解，减少了胃肠道给药的个体差异;

　　(2)可以延长药物的作用时间，减少给药次数;

　　(3)可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低了不良反应;

　　(4)使用方便，可随时中断给药，适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。

　　6、

　　【正确答案】 AC

　　【答案解析】 除了中枢神经系统外，药物穿过毛细血管壁的速度快慢，主要取决于血液循环的速度，其次为毛细血管的通透性。

　　7、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 受体大致可分为以下几类：G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道受体、酶活性受体和细胞核激素受体。

　　8、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 药品不良反应因果关系的评定依据包括：时间相关性、文献合理性、撤药结果、再次用药结果和影响因素甄别。

　　9、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 免疫分析法具有很高的选择性和很低的检出限，可以应用于测定各种抗原、半抗原或抗体。

　　10、

　　【正确答案】 AB

　　【答案解析】 由于洛伐他汀和辛伐他汀结构中含有内酯环，所以内酯环需要水解产生羟基酸后才能发挥体内活性;所以两者属于前体药物。