2018年湖南执业药师考试倒计时39天：西药一每日一练（32）

 二、配伍选择题

[1-4]

A.完全激动药 B.竞争性拮抗药

C.部分拮抗药 D.非竞争性拮抗药

E.部分激动药

1. 与受体有高的亲和力，0<α<1的是

2. 与受体有高的亲和力，α=1的是

3. 使激动药与受体的Emax降低的是

4. 使激动药的量-效曲线平行右移，Emax不变的是

三、综合分析选择题

长期应用β受体拮抗药普萘洛尔时，突然停药可以由于β受体的敏感性增高而引起"反跳"现象。

5. 引起以上反跳现象的原因是

A.同源脱敏 B.异源脱敏

C.受体增敏 D.机体产生耐受性

E.机体产生耐药性

6. 有关受体的概念，不正确的是

A.化学本质为大分子蛋白质 B.受体有其固有的分布和功能

C.具有特异性识别药物或配体的能力 D.存在于细胞膜、胞浆内或细胞核上

E.受体能与激动剂结合，不能与拮抗剂结合

四、多项选择题

7. 第二信使包括

A.Ach B.Ca2+

C.cGMP D.三磷酸肌醇

E.cAMP

8. 药物的作用机制包括

A.基因治疗 B.作用于受体

C.影响细胞膜离子通道 D.改变细胞周围的理化性质

E.补充机体缺乏的各种物质

9. 药物的作用机制包括

A.对酶的影响 B.影响核酸代谢

C.影响生理物质转运 D.参与或干扰细胞代谢

E.作用于细胞膜的离子通道

10. 下列物质属第二信使的有

A.cAMP B.cGMP

C.生长因子 D.转化因子

E.NO

11. 关于部分激动剂的论述正确的是

A.可降低激动剂的最大效应

B.与受体具有高的亲和力

C.具有激动剂与拮抗剂两重性

D.激动剂与部分激动剂在低剂量时产生协同作用

E.高浓度的部分激动剂可使激动剂的量效-曲线右移

12. 受体的特性包括

A.饱和性 B.特异性

C.可逆性 D.多样性

E.高灵敏性

二、配伍选择题

[1-4]【答案】EADB。解析：本组题考查激动药和拮抗药。根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)，后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(0<α<1)。拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应(Emax)不变。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。因此，增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平，使最大效应(Emax)下降。

三、综合分析选择题

5.【答案】C。解析：本题考查产生反跳现象的原因。受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象，可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成。如长期应用β受体拮抗药普萘洛尔时，突然停药可致"反跳"现象，这是由于β受体的敏感性增高所致。

6.【答案】E。解析：本题考查受体的概念。受体是一类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质，具有特异性识别药物或配体的能力。激动剂与拮抗剂与受体都有高的亲和力，所以都能与受体结合。

四、多项选择题

7.【答案】BCDE。解析：本题考查受体作用的信号转导。第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子，第二信使将获得的信息增强、分化、整合并传递给效应器才能发挥特定的生理功能或药理效应。最早发现的第二信使是环磷酸腺苷(cAMP)，目前已经证明cGMP、IP3、DG、PGs、NO和Ca2+等都属于受体信号转导的第二信使。故本题答案应选BCDE。

8.【答案】ABCDE。解析：本题考查药物的作用机制。药物的作用机制包括基因治疗、作用于受体、影响细胞膜离子通道、改变细胞周围的理化性质、补充机体缺乏的各种物质、对酶的影响、影响核酸代谢、影响生理物质转运、参与或干扰细胞代谢、影响免疫功能、非特异性作用等。

9.【答案】ABCDE。解析：本题考查药物的作用机制。药物的作用机制包括：对酶的影响、影响核酸代谢、影响生理物质转运、参与或干扰细胞代谢、作用于细胞膜的离子通道、影响免疫功能、非特异性作用、补充体内物质、改变细胞周围环境的理化性质。

10.【答案】ABE。解析：本题考查受体作用的信号转导。第二信使为cAMP、cGMP、NO、DG、钙离子;生长因子和转化因子属于第三信使。

11.【答案】BCDE。解析：本题考查部分激动剂。部分受体激动剂对受体有很高的亲和力，但内在活性不强，量-效曲线高度较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而产生拮抗激动药的部分生理效应;激动剂与部分激动剂在低剂量时产生协同作用，在高剂量时产生拮抗作用;部分激动剂不能降低激动剂的最大效应。

12.【答案】ABCDE。解析：本题考查受体的特性。受体的共同特征有饱和性、特异性、可逆性、高灵敏性、多样性等。