2018年湖南执业药师药学综合知识与技能备考资料(6)

 氯沙坦钾片的药理

　　氯沙坦钾片为血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂。可以阻断内源性及外源性的血管紧张素II所产生的各种药理作用(包括促使血管收缩，醛固酮释放等作用);氯沙坦钾片可选择性地作用于AT1受体，不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶 II)，不影响血管紧张素II及缓激肽的代谢过程。雄性小鼠口服氯沙坦钾其LD50为2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推荐的成人每天最大剂量的1124倍)。

　　小鼠和大鼠口服氯沙坦钾片其显著的最小致死量分别为1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2)，分别是推荐成人每天最大剂量的500倍和1000倍*。通过对猴子进行三个月，大鼠和狗进行一年的多次口服给药的一系列毒性试验来评价氯沙坦钾的潜在毒性，未发现会阻碍在治疗剂量水平上服药。

　　维脑路通的过敏反应

　　一、过敏性休克：本文收集到6例此类病例。患者均是在注射过程中或注射完拔针时发生心悸、胸闷、面色苍白、口唇发绀、大汗淋漓、四肢冰冷、呼吸困难、意识不清、血压测不到或急剧下降、严重的发生呼吸心跳停止等过敏性休克的临床表现。5例经抗休克救治而脱险，但有1例抢救无效而死亡。

　　二、过敏性哮喘：2例70多岁有哮喘发作史或慢性支气管炎史的老人，在静脉滴注维脑路通时发生呼吸困难、口唇发绀、出汗、两肺喘鸣音、心律加快、血压下降等症状。1例经抢救恢复，1例抢救无效死亡。

　　三、其它过敏反应：维脑路通口服、肌注或静注均可发生过敏反应，不同的病人过敏反应的症状有很大的不同。有的为单纯的皮肤过敏反应;有的还伴有喉头堵塞感或喉部发痒、胸闷、呼吸困难、头晕、出汗、颜面潮红、寒战、肢冷、口唇及肢端紫绀、烦躁不安、血压不见下降反而异常增高等临床表现。最近周肖龙报告1例43岁女性因血栓性静脉炎而静脉输注维脑路通氯化钠注射液约15分钟后，突然出现口唇麻木肿胀、四肢无力、全身剧烈瘙痒并伴颜面潮红、呼吸急促、颈背四肢皮肤出现大小不等的风团样红斑(压不褪色)等严重过敏反应。