2018年湖南执业药师《药学专业知识二》复习资料(2)

 β肾上腺素受体拮抗药讲述如何治疗心绞痛

　　β肾上腺素受体拮抗药是治疗心绞痛主要药物，想要学好抗心绞痛药物的知识必然要学好有关β肾上腺素受体拮抗药的知识介绍。

　　β肾上腺素受体拮抗药可使心绞痛病人心绞痛发作次数减少、改善缺血性心电图、增加患者运动耐量、减少心肌耗氧量、改善缺血区代谢，缩小心肌梗死范围。现已作为一线防治心绞痛的药物。

　　抗心绞痛作用：

　　1.降低心肌耗氧量 β受体拮抗药通过拮抗β受体使心肌收缩力减弱、心肌纤维缩短速度减慢、减慢心率及降低血压，可明显减少心肌耗氧量。但它抑制心肌收缩力可增加心室容积，延长心室射血时间，导致心肌耗氧增加，但总效应仍是减少心肌耗氧量。

　　2.改善心肌缺血区供血 冠脉血管β受体阻断后，非缺血区与缺血区血管张力差增加促使血液流向已代偿性扩张的缺血区，从而增加缺血区血流量。其次，由于心率减慢，心舒张期相对延长，有利于血液从心外膜血管流向易缺血的心内膜区。此外，也可增加缺血区侧枝循环，增加缺血区血液灌注量。

　　此外，本类药物因拮抗β受体，可抑制脂肪分解酶活性，减少心肌游离脂肪酸含量;改善心肌缺血区对葡萄糖的摄取和利用，改善糖代谢，减少耗氧;促进氧合血红蛋白结合氧的解离而增加组织供氧。

　　临床应用：

　　β受体拮抗药对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛，可使发作次数减少，对伴有心律失常及高血压者尤为适用。长期使用β受体阻断药能缩短仅有缺血心电改变而无症状的心绞痛患者的缺血时间。β受体阻断药还能降低有心肌梗死者心绞痛的发病率和死亡率。

　　对冠状动脉痉挛诱发的变异型心绞痛不宜应用。对心肌梗死也有效，能缩小梗死区范围，但因抑制心肌收缩力，故应慎用。β受体拮抗药和硝酸酯类合用，宜选用作用时间相近的药物，通常以普萘洛尔与硝酸异山梨醇酯合用。β受体拮抗药能对抗硝酸酯类所引起的反射性心率加快和心肌收缩力增强，硝酸酯类可缩小β受体拮抗药所致的心室容积增大和心室射血时间延长，二药合用能协同降低耗氧量，减少用量，副作用也减少。

　　β受体拮抗药一般宜口服给药，因剂量的个体差异大，应从小量开始逐渐增加剂量。停用β受体拮抗药时应逐渐减量，如突然停用可导致心绞痛加剧或/和诱发心肌梗死。对心功能不全、支气管哮喘、哮喘既往史及心动过缓者不宜应用。长期应用后对血脂也有影响，本类药物禁用于血脂异常的患者。