2019执业药师考试西药学备考考点资料:缓(控)释制剂影响因素
来源:长理培训发布时间:2019-08-09 19:38:34
1.药物的理化因素
(1)剂量大小:口服单剂量在0.5~1.0g对缓释制剂仍适用,治疗指数窄的药物设计成缓释制剂应注意剂量与毒副作用。
(2)pKa、解离度和水溶性:非解离型、脂溶性大的药物易通过脂质生物膜,应注意消化道pH对药物释放的影响。溶解度<0.01mg/ml,本身具有缓释作用。设计缓释制剂时药物溶解度<0.1mg/ml不适宜。
(3)药物的油、水分配系数大的,在机体内滞留时间长。油、水分配系数小时,不易透过脂质膜,故油、水分配系数应适中。
(4)稳定性:不稳定药物制成固体制剂较好
2.生物因素
(1)生物半衰期:24h24h的药物本身就具有缓释作用。
(2)吸收:吸收的半衰期应控制3~4h的药物,否则不利于吸收。
(3)代谢:吸收前有代谢的药物,不适宜制成缓释制剂,如要制成缓释制剂,需加入代谢的抑制剂。
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