2019执业药师考试西药学备考考点资料:由于其他反应引起的不稳定性

　①光学异构化：甲、外消旋化：具有光学活性的药物在溶液中受H＋、OH－或其他催化剂及温度等的影响下转变成它的对映体的过程，这个反应过程一直进行到生成等量的二种对映体为止，因此最后得到1／2量的左旋体和1／2量的右旋体混合物，结果这个药物溶液的旋光度等于零。级大多数药物的左旋体的生理活性大于右旋体（泛酸钙和乙胺乙醇例外0，但右旋体往往也有一定的生理活性，故外消旋药物的生理活性一般超过纯粹左旋体的一半多一些。外消旋反应的与否道德决定于不对称碳原子上的联着的基因，不对称碳原子联接有度香或具有苄醇的结构，则外消旋反应较易进行。因此左旋明上腺素和左旋莨蓉碱都容易外消旋化。外消旋反应与OH－、H＋等的催化剂、温度、光线等有关。外消旋反庆的学研究，在方法上与水解反庆相似。一般外消旋反应是按一级反就进行的。乙.差向异构化；某些具有多个不对我碳原子的药，其中一个不对儿碳原子上的基因发生立体异构化，称为差向异构化。差向异构化反应达到平衡时，二个差向异构体的是一不盯等，故其光学活性不等于零，这点与外消旋化不同。
　　②几何异构：含有双健的有机药物，顺式几何异柢体与反式向何异构体的生量活性往往是不相同的。维生素A分子中有五个共轭的双键，理论上有16个几何异构体，各异构体的生理活性互有不同，其中以全反式的异构体为最高。在PH较低的水中，可生成Retro维生素A及支水维生素A，前者的生理活性仅为反式维生素A的12％后者则无生理活性。维生素A棕榈酸脂与其他维生素制成的复合维生素混悬剂（助悬剂为吐温－80，PH＝5.3），经过一年左右的贮藏以后，除了因氧化而分解外，还有10-―顺式和10，15二顺式二种异构体生成，这两种异构体的生理活性很弱。