2019执业药师考试西药学备考考点资料:环孢素的药理作用

　　环孢素是霉菌生成的一种脂溶性环状十一肽化合物。它可选择地作用于T淋巴细胞活化初期。辅助性T细胞被活化后可生成增殖因子白细胞介素2，环孢素可抑制其生成；但它对抑制性T细胞无影响。它的另一个重要作用是抑制淋巴细胞生成干扰素。它对网状内皮系统吞噬细胞无影响。因而环孢素不同于细胞毒类药物的作用，它仅抑制T细胞介导的细胞免疫而不致显著影响机体的一般防御能力。

　　口服环孢素可被吸收，但不完全，其生物利用度仅20%～50%.口服后2～4小时血浆浓度达峰值。有40%的药物存在于血浆，50%在红细胞，10%在白细胞。在血浆中与蛋白的结合率为95%.它在体内几乎全部被代谢，从尿中排出的原形物不足服用量的0.1%.其t1/2约16小时。