2019执业药师考试西药学备考考点资料:药物化学结构的成盐修饰

　（1）羧酸类药物：羧酸类药物的酸性较强，常与钾、钠、钙等离子形成盐，例如水杨酸钠、青霉素G钾、对氨基水杨酸钙等。羧酸类药物也可和有机碱或碱性氨基酸形成盐，例如，为减少青霉索G的刺激性，增加水溶性，将青霉素G和普鲁卡因成盐后得到普鲁卡因青霉素将阿司匹林和碱性氨基酸赖氨酸成盐得到赖氨匹林，降低了阿司匹林的酸性，同时也增强了阿司匹林的镇痛效果。
　　（2）磺酸、磺酰胺基、磺酰亚胺类药物：磺酸、磺酰胺和磺酰亚胺都有足够强的酸性，常利用其和碱金属离子形成盐，成盐后水溶性增大宜于制成液体制剂，如磺胺醋酰钠、磺胺嘧啶钠、糖精钠等。
　　（3）酰亚胺和酰脲类药物：酰亚胺和酰脲类药物的酸性比羧酸类药物弱，临床上常制成钠盐使用。如，苯巴比妥钠、苯妥英钠等。成盐后水溶性均增大，但水解率也比较高，使溶液呈碱性，遇二氧化碳易析出原型药物。