2019执业药师考试西药学备考考点资料:替卡西林药物简介

　　替卡西林为半合成的抗假单胞菌青霉素。
　　【性状】常用其钠盐，为白色或类白色结晶性粉末（冻干制品为饼状物），易溶于水。其游离酸的pka为2.5和3.4，水溶液无色或微黄色透明，ph为6.0～8.0，本品水溶液较为稳定。
　　【药理及应用】抗菌谱与羧苄西林近似，对革兰阳性菌的抑菌作用低于青霉素g，对革兰阴性菌的抑菌作用较羧苄西林强数倍。绿脓杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、大肠杆菌对本品较敏感，沙雷杆菌对本品耐药。绿脓杆菌易对本品耐药。
　　本品口服不吸收。肌注1g，血清药物浓度于1／2小时达峰值，可达31μg／ml。静注3g，1小时血药浓度接近100μg／ml.体内分布较广，可渗透入脑脊液和胎盘，胆汁中浓度也较高。本品主要由尿呈原形排泄，肌注1g，尿药峰浓度可达2mg／ml.t1/2约为70分钟。