2019执业药师考试西药学备考考点资料:环孢霉轰A

　环孢霉轰A是真菌Tolypocladi-uminflatum或Cylidrocarponincidum中分离而得到的中性环状多肽混合物。环孢霉轰A可逆地抑制T细胞介导的同种和自身免疫反应。由于辅助T细胞的生成被抑制，从而阻抑了参与细胞免疫的淋巴因子如白介素—Ⅱ和干扰素γ的产生。通过与T细胞浆内顺反脯氨酸异构酶的结合，阻止胞浆激活蛋白的产生，这是它独特的抑制作用。环孢霉轰A对B细胞也有作用，抑制某些非T细胞依赖性抗原刺激的抗体反应。使用环孢霉轰A较少诱发或加重感染，因为它不抑制血细胞生成，也不影响吞噬细胞功能，并不引起骨髓抑制。
　　环孢霉轰A粉末，在胃肠吸收不完全，但其橄榄油溶液或肌肉注射吸收较好。绝对生物利用度4％—60％，腹泻则减少吸收，肝移植病人口服吸收油液，生物利用度低于10％。环孢霉轰A口服生物半衰期Tl／2＝4—6小时，口服2—7小时，血药浓度峰值1.8—33tjg／ml，体内分布广，血浆内分布达33％—47％，4％—9％分布于淋巴细胞，5％—12％分布于粒细胞，41％一58％人布于红细胞，分布容积4—13L／kg.主要和脂蛋白结合率达90％，主要在肝代谢，通过肝内单胺氨化酶系统和细胞色素P—450起重要作用，代谢物有15种之多。如肝功损害则环孢霉轰A血浓度升高，代谢物经胆汁排泄，有明显的肠肝循环，尿中排出口服量的6％，其中0.1％以原形药物排出，肾移植清除率为7、2土4.2ml／（kg.min）、肝移植清除率5.8土1.5（kg.min）。