对氨基水杨酸钠是依据苯甲酸和水杨酸能促进结核菌呼吸这一事实,从代谢拮抗原理于1946年找到了对氨基水杨酸,它的作用机制为与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,使二氢叶酸的合成发生障碍,蛋白质合成受阻,致使结核杆菌不能生长和繁殖。
当对氨基水杨酸钠与异烟肼合用时,发现它能减少异烟肼的乙酰化,即对氨基水杨酸作为乙酰化的底物,增加异烟肼在血浆中的水平。
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