2019执业药师考试西药学备考考点资料:亚氨芪类
来源：长理培训发布时间：2019-06-26 07:49:28
亚氨芪其化学结构与三环类的抗抑郁药相似，最初用于治疗三叉神经痛，后来发现其还具有很强的抗癫痫作用。主要用于苯妥英钠等其他药物难以控制的大发作、复杂的部分性发作或其他全身性发作。
卡马西平的10-酮基衍生物奥卡西平(Oxcarbazepine)，临床用途同卡马西平。其作用可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道，因而可阻止病灶放电的发生。
卡马西平(Carbamazepine)为白色或类白色结晶性粉末，易溶于三氯甲烷，略溶于乙醇，几乎不溶于水和乙醚。本品具有多晶型，有引湿性。在干燥状态及室温下较稳定，长时间光照变色，可能是因为形成二聚体和l0，11-环氧化物所致，故需避光保存。
卡马西平在体内经CYP3A4代谢成的活性产物是卡马西平-l0，11-环氧化物，经转化为无活性的反式10，11-二羟基代谢物，经肾和胆汁排泄。
奥卡西平(Oxcarbazepine)又称氧代卡马西平，其理化性质和药理作用同奥卡西平。在胃肠道内几乎完全吸收，吸收后在体内迅速还原成具有治疗活性的代谢产物l0-羟基奥卡西平，后者的血浆浓度比奥卡西平高九倍。
奥卡西平口服剂量的96%通过肾脏排泄，仅1%以原型药物从尿中消除。l0-羟基奥卡西平除少量氧化成无活性的反式l0，11-二羟基代谢物外，其余都在肝微粒体酶催化下，与体内葡糖醛酸结合排出。
鉴于卡马西平的主要代谢酶是CYP3A4，因此易于与该酶代谢相关的药物发生药物相互作用。如可以改变苯妥英的血药浓度。另外，无论是卡马西平还是奥卡西平都可以降低25-羟基维生素D血浆中的水平。
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