2019执业药师考试西药学备考考点资料:微囊剂

 系利用天然或合成的高分子材料（通称囊材），将药粉微粒或药液微滴（通称囊心物）包裹直径为1～5000μm的微小囊状物的技术称为微型包囊，其制品称为微囊剂。

“微型包囊”是近20多年来发展起来的一种新技术，它不仅应用于药剂，在工业、农业及其他领域里均可应用。微囊的囊膜具有透膜或半透膜的特性，因此其所包含的囊心物质可借压力、pH值、酶、温度或提取等方法完全释放出来。

微囊的外形可取决于囊心物质的性质和囊材的凝聚方式及操作熟练程度，囊形可呈球状实体或呈平滑的球状膜壳形、串珠形以及表面平滑、折叠的不规则结构等。各种形状微囊的直径，常用者为几微米～几十微米甚至400μm.制成的微囊可供散剂、胶囊剂、颗粒剂、冲剂、片剂、丸剂、注射剂、植入剂及软膏剂等各种剂型制备的基础原料。

“微型包囊”的优点：可制成如上多种药物制剂；液态药物可改制成固体剂型；延缓药物释放，制备缓释长效制剂；掩盖药物的不良嗅味，可易于吞服；改善口服药物消化道副反应；提高药物的稳定性，减少复方制剂的配伍禁忌；使药物在靶部位起作用；半透性微囊对酶制剂的特殊效应，如门冬酰胺酶对人体具免疫反应，如将其制成不溶化半透性微囊，可使血液能通过半透膜与门冬酰胺酶作用以治疗白血病；改善某些药物的物理特性如可压性与流动性。

微囊剂的缺点是尚缺乏简单的并适用于所有囊心物的包囊方法；操作方法上不连续，不利于联动化生产，包囊出废品时不易再回收等。

国内对微囊的研究，有用桃胶、CAP、CMC等多聚物与明胶等作为囊材，用复凝聚法包囊及用明胶或CAP单凝聚微囊工艺也取得一定的进展，并开展了水溶性药物（如硫酸软骨素）以及聚乙二醇6000为囊材进行包囊的研究，初步探索了驱绦虫药鹤草酚微囊的体外释放试验；在中药制剂方面也采用了复凝聚法，将牡荆油制成了牡荆油微囊片。另外有的单位对黄荆叶油。线叶菊油等也进行了研究；有的单位对大蒜中所含0.2％挥发油进行了研究，油中大蒜辣素与大蒜新素在光线、温度影响下易氧化及对消化道粘膜有刺激性，经将大蒜挥发油制成大蒜素微囊后，不但使液态药物变成了固态剂型。并提高了稳定性，掩盖了强烈的刺激嗅辣味，并经临床观察155例急慢性菌痢，有效率达94.2%.