2019执业药师考试西药学备考考点资料:非锑剂药物

 非锑剂药物主要有吡喹酮、硝硫氰胺和其衍生物硝硫氰酯。

锑剂对肝脏和心脏显示有一定的毒性。因此，抗血吸虫药物的研究以非锑剂为目标，依据强效杀菌剂一般兼有杀虫作用的事实，对硝基呋喃类衍生物进行研究，发现对日本血吸虫感染有较好疗效的是呋喃西林（Nitrofural）以及硝基呋喃丙烯酰胺类化合物，特别值得指出的是我国创制的呋喃丙胺（Furapromide），对日本血吸虫的幼虫和成虫都有杀灭作用，另外对姜片虫和华支睾吸虫也有疗效。硝硫氰胺对血吸虫有显著的杀灭作用，这可能由于使虫体的三羧酸循环代谢受到干扰，虫体缺乏能量供应，最后导致死亡。此药对钩虫病和姜片虫病也有效。临床上用于各种类型的血吸虫病，但由于排泄慢，可引起积蓄中毒。硝硫氰酯也有明显抗血吸虫作用，但毒性略低于硝硫氰胺。

吡喹酮（Praziquantel）为一新型的广谱抗寄生虫药，它对三种血吸虫病均有效，特别是对日本血吸虫有杀灭作用。具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低的优点。吡喹酮对虫的糖代谢有明显的抑制作用，影响虫对葡萄糖的摄入，促进虫体内糖原的分解，使糖原明显减少或消失。