2019执业药师考试西药学备考考点资料:唑类抗真菌药物

 唑类抗真菌药物主要有咪唑类和三氮唑类。咪唑类抗真菌药物的代表药物为噻康唑（Tiocon- azole）、益康唑（Econazole）、酮康唑（Ketoconazole）等。此类药物的化学结构多数可看作是乙醇取代物，其中羟基多为醚化，c-1与芳核直接相连，C-2与咪唑基连接，因而c一1是手性碳，此类药物应具有旋光性，但临床使用的药物多数为消旋体。

三氮唑类的代表药物有特康唑（Terconazole）、氟康唑（Fluconazole）和伊曲康唑（Itraconazole）等。

唑类抗真菌药物可抑制真菌细胞色素P450.细胞色素P450能催化羊毛甾醇14位脱α-甲基而成为麦角甾醇，唑类药物抑制甾醇l4a-脱甲基酶，导致l4-甲基化甾醇的积累，诱导细胞通透性发生变化，膜渗透细胞的结构被破坏，继而造成真菌细胞的死亡。唑类抗真菌药物环上3位氮原子与血红素辅基中3价铁离子结合，阻止了用于插入羊毛甾醇的氧活化。鉴于人体内普遍存在细胞色素P450酶系，该类药物也可以与人体内其他细胞色素P450酶系的血红蛋白辅基Fe原子配位结合，这是该类药物存在一定肝和肾毒性的重要原因。