2019执业药师考试西药学备考考点资料:阿普唑仑片药理作用

 本品为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体（BZR），加强中枢抑制性神经递质-氨基丁酸（GABA）与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。

BZR分为I型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现及体征的识别可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。