1.微粒大小
微粒大小是微粒分散体系的重要参数,对其体内外的性能有十分重要的影响。微粒大小完全均一的体系称为单分散体系;微粒大小不均一的体系称为多分散体系。微粒大小的测定方法有光学显微镜法、电子显微镜法、激光散射法、库尔特计数法、Stokes沉降法、吸附法等。
2.微粒大小与体内分布
不同大小的微粒分散体系在体内具有不同的分布特征。
小于50nm的微粒能够穿透肝脏内皮,通过毛细血管末梢或通过淋巴传递进入骨髓组织。
静脉注射、腹腔注射0.1~3.0μm的微粒分散体系能很快被网状内皮系统(RES)的巨嗜细胞所吞噬,最终多数药物微粒浓集于巨噬细胞丰富的肝脏和脾脏等部位,血液中的微粒逐渐被清除。一般在静脉注射后几分钟内,就有80%左右的微粒集中在肝脏中。
静注7~12μm的微粒时,大部分微粒由于不能通过肺的毛细血管,结果被肺部机械性地滤取。
人肺毛细血管直径为2μm,人体红细胞大小为6~7μm,但红细胞有较大的弹性,可伸展变形通过毛细血管,而一般弹性小的微粒则不能通过。球形粒子比纤维状粒子容易通过毛细管,纤维状粒子容易阻塞毛细血管。
肺是静注给药后第一个能贮留的靶位,大于肺毛细血管直径的粒子被滞留下来,小于该直径的微粒则通过肺而到达肝、脾,被巨噬细胞清除。
若注射大于50μm的微粒至肠系膜动脉、门静脉、肝动脉或肾动脉,可使微粒分别被截留在肠、肝、肾等相应部位。
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