一、生物利用度的概念
生物利用度(BA)是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度,是衡量制剂疗效差异的重要指标。
生物利用度包括两方面的内容:生物利用速度与生物利用程度。
生物利用速度即药物进入血液循环的快慢。常用血药浓度-时间曲线的达峰时间比较制剂间的吸收快慢,达峰时间短,药物吸收快。
生物利用程度,即药物进入血液循环的多少,可用血药浓度-时间曲线下的面积表示,因为它与药物吸收总量成正比。
药物的疗效不但与吸收量有关,而且也与吸收速度有关。
如果一种药物的吸收速度太慢,在体内不能产生足够高的治疗浓度,即使药物全部被吸收,也达不到治疗效果。
制剂的生物利用度应该用峰浓度Cmax、达峰时间tmax和血药浓度-时间曲线下面积AUC三个指标全面地评价,它们是制剂生物等效性评价的三个主要参数。
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