2019执业药师考试西药学备考考点资料:药物的分布、代谢和排泄

 一、药物分布

（一）影响分布的因素

1.药物与组织的亲和力

2.血液循环系统：血液循环好、血流量大的器官与组织，药物转运速度快；

3.药物与血浆蛋白的结合能力：结合后不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过和肝脏代谢。

4.微粒给药系统：将药物制成脂质体、纳米粒、胶束、微乳等，静脉注射后改变分布

（二）淋巴系统转运

特点：

1.淋巴系统转运对脂肪、蛋白质转运十分重要；

2.淋巴系统为癌症等疾病的靶组织；

3.淋巴循环使药物避免肝脏首过效应。

（三）脑内分布

脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为血脑屏障。

药物的亲脂性是药物透过血脑屏障的决定因素。

（四）胎儿内分布

药物分布受胎盘屏障影响。

　二、药物代谢

（一）药物代谢的部位与首过效应

口服药物主要在肝脏中进行，首过效应使药物生物利用度降低，首过效应大的药物宜改变给药途径。

（三）药物代谢酶和代谢的类型

1.药物代谢酶系统

（1）微粒体药物代谢酶系统：多数药物

（2）非微粒体酶

2.药物代谢反应的类型

第I相反应：氧化、还原、水解、异构化等；

第II相反应：发生结合。

（四）影响药物代谢的因素

给药途径、剂量与剂型、代谢反应的立体选择性、酶抑或酶促作用、基因多态性及生理因素等。

三、药物排泄

（一）药物的肾排泄

1.肾小球的滤过作用

2.肾小管的重吸收

3.肾小管分泌：血浆蛋白结合率不影响肾小管分泌速度。

4.影响肾排泄的因素

药物的脂溶性、尿液pH、血浆蛋白结合率（影响肾小球滤过）、尿量、合并用药及疾病等。

（二）胆汁排泄

1）胆汁排泄

2） 肠肝循环：随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。双峰现象。