2019执业药师考试西药学备考考点资料:新药的研究开发

 (一)新药的来源

新药的来源包括：天然产物、半合成化学物质、全合成化学物质

开发新药的途径：

1.根据有效药物的植物分类学寻找近亲品种进行筛选。如甘味药(人参、党参、黄芪)能补能缓，是因其大部分所含成份都是机体代谢所需要的营养物质，如氨基酸、糖类、甙类、维生素等。

2.从有效药物化学结构与药理活性关系推断，定向合成系列产品筛选。

3.对现有药物进行化学结构改造(半合成)或改变剂型，以获得高效低毒应用方便的药物。

4.对于机体内在抗病物质(蛋白成分)利用DNA基因重组技术(即将DNA的特异基因区段分离并植入能迅速生长的细菌或酵母细胞，以获得大量所需蛋白药物)进行筛选。

(二)新药研究

新药研究过程一般分为三步：

1.临床前研究：该阶段的主要内容为处方组成、工艺、药学、药剂学、药理、毒理学的研究。对于具有选择性药理效应的药物，在进行临床试验前还需测定药物在动物体内的吸收，分布及消除过程。临床前的药理研究是要弄清新药的作用范围及可能发生的毒性反应，在经药物管理部门的初步审批后才能进行临床试验，目的在于保证用药安全。

2.临床研究：新药临床研究是确定一个药物在人身上是否安全有效的关键一环。一般按其目的分为四个阶段。首先应进行

①安全性预测。可在少量自愿者(包括患者或正常人)进行，一般在10～30例正常成年志愿者观察新药耐受性、找出安全剂量。

②有效性试验(100例)再选择有特异指征病人按随机分组，设立已知有效药物及空白安慰剂双重对照(对急重病人不得采用有损病人健康的空白对照)并尽量采用双盲法(病人及医护人员均不能分辨治疗药品或对照药品)观察，同时还需进行血药浓度监测计算药动学数据。

③较大范围的临床研究：受试验例数一般不少于300例。先在一个医院以后可扩大至三个以上医疗单位进行多中心合作研究。最后一个阶段为

④广泛的安全性，有效性考察：对那些需要长期用药的新药，应有50～100例病人累积用药半年至一年的观察记录，由此制定适应证、禁忌证、剂量疗程及说明可能发生的不良反应后，再经药政部门的审批才能生产上市。

3.售后调研是指新药问市后进行的社会性考虑与评价，在广泛的推广应用中重点了解长期使用后

出现的不良反应和远期疗效(包括无效病例)，药物只能依靠广大用药者(医生及病人)才能作出正确的评价。