2019执业药师考试西药学备考考点资料:药物的酸碱性

 1.药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系

(1)药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。

(2)解离形式和未解离形式药物的比例与药物的解离常数(pKa)和体液介质的pH有关。

酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKa>pH)，分子型药物所占比例高;当pKa=pH时，未解离型和解离型药物各占一半;通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的未解离型药物量增加，吸收也增加，反之都减少。

例如：

弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难吸收;而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。碱性极弱的咖啡因和茶碱，在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。

2.药物的酸碱性、解离度与中枢作用

改变药物的化学结构，有时会对弱酸或弱碱性药物的解离常数产生较大的影响，从而影响生物活性。