1、【1-3】
A.羟基化代谢
B.脱S代谢
C.N-脱甲基代谢
D.S-氧化代谢
E.环氧化代谢
<1> 、苯妥英在体内可发生
<2> 、卡马西平在体内可发生
<3> 、塞替派在体内可发生
2、【1-4】
A.氧化
B.水解
C.异构化
D.脱羧
E. 聚合
<1> 、维生素A转化为2,6-顺式维生素A
<2> 、青霉G钾在磷酸盐缓冲液中降解
<3> 、氯霉素在pH7以下生成氨基物和二氯乙酸
<4> 、肾上腺素颜色变红
3、【1-5】
A.作用于受体
B.影响酶的活性
C.影响离子通道
D.干扰核酸代谢
E.补充体内物质
关于药物的作用机制
<1> 、喹诺酮类抗菌药物
<2> 、铁剂治疗缺铁性贫血
<3> 、利多卡因发挥局麻作用
<4> 、碘解磷定解救有机磷中毒
<5> 、阿托品术前应用
4、溴化异丙托品气雾剂
【处方】 溴化异丙托品0.374g
无水乙醇150.000g
HFA-134a 844.586g
柠檬酸0.040g
蒸馏水5.000g
共制1000g
<1> 、无水乙醇在该处方的作用
A、抛射剂
B、潜溶剂
C、助溶剂
D、稀释剂
E、润滑剂
<2> 、该处方使用的抛射剂属于
A、氯氟烷烃
B、氢氟烷烃
C、碳氢化合物
D、压缩气体
E、以上都不是
5、【1-3】
A.<2μm
B.2~3μm
C.2~10μm
D.>10μm
E.<10μm
肺部给药时
<1> 、粒子沉积于气管中
<2> 、粒子可到达支气管与细支气管
<3> 、粒子可到达肺泡
1、
<1>、【正确答案】 A
【答案解析】苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性。
<2>、【正确答案】 E
【答案解析】抗惊厥药物卡马西平,在体内代谢生成10,11-环氧化物,这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分,是代谢活化产物。
<3>、【正确答案】 B
【答案解析】抗肿瘤药物塞替派在体内可被脱硫代谢生成另一个抗肿瘤药物替哌。
2、
<1>、【正确答案】 C
<2>、【正确答案】 B
<3>、【正确答案】 B
<4>、【正确答案】 A
【答案解析】此题考查药物的配伍变化。药物配伍变化分为物理的、化学的和药理的配伍变化,药物化学的配伍变化是由于药物化学降解,其降解途径有水解、氧化、异构化、聚合、脱羧等。维生素A转化为2,6-顺式维生素A属于异构化。氯霉素、青霉素同属于酰胺类药物,H+催化下容易水解生成氨基物和酸。肾上腺素具有酚羟基,较易氧化,药物氧化后,不仅效价损失,而且产生颜色。故答案应选CBBA。
3、
<1>、【正确答案】 D
<2>、【正确答案】 E
<3>、【正确答案】 C
<4>、【正确答案】 B
<5>、【正确答案】 A
【答案解析】本题考察药物的作用机制,注意掌握。局麻药利多卡因抑制Na+通道,阻断神经冲动的传导,产生局麻作用。
4、
<1>、【正确答案】 B
【答案解析】该制剂为溶液型气雾剂,溴化异丙托品为主药,HFA-134a为抛射剂,无水乙醇作为潜溶剂增加药物和抛射剂在制剂中的溶解度,使药物溶解达到有效治疗量。柠檬酸调节体系pH,抑制药物分解,加入少量水可以降低药物因脱水引起的分解。
<2>、【正确答案】 B
【答案解析】该处方中的抛射剂是HFA-134a(四氟乙烷)为氢氟烷烃。
5、
<1>、【正确答案】 D
<2>、【正确答案】 C
<3>、【正确答案】 B
【答案解析】肺部给药时,药物粒子大小影响药物到达的部位,大于10μm的粒子沉积于气管中,2~10μm的粒子可到达支气管与细支气管,2~3μm的粒子可到达肺泡。粒径太小的粒子不能停留在呼吸道,容易通过呼气排出。
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