2019执业药师考试西药学备考考点资料:黏合剂和湿润剂

 　某些药物粉末本身具有黏性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来，这时所加入的液体就称为湿润剂(moistening agems)；某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小，需要加入淀粉浆等黏性物质，才能使其黏合起来，这时所加入的黏性物质就称为黏合剂(adhesives)。因为它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来，所以也可以将湿润剂和黏合剂总称为结合剂(binders)。 

　　(1)蒸馏水：蒸馏水是一种湿润剂。应用时，由于物料往往对水的吸收较快。因此较易发生湿润不均匀的现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替，以克服上述不足。 
　　(2)乙醇：乙醇也是一种湿润剂。可用于遇水易于分解的药物，也可用于遇水黏性太大的药物。随着乙醇浓度的增大，湿润后所产生的粘性降低，因此，醇的浓度要视原辅料的性质而定，一般为30％～70％。中药浸膏片常用乙醇做湿润剂，但应注意迅速操作，以免乙醇挥发而产生强黏性的团块。 
　　(3)淀粉浆：淀粉浆是片剂中最常用的黏合剂，常用8％～l5％的浓度，并以10％淀粉浆最为常 用；若物料可压性较差，可再适当提高淀粉浆的浓度到20％，相反，也可适当降低淀粉浆的浓度，如 氢氧化铝片即用5％淀粉浆作黏合剂。淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利用了淀粉能 够糊化的性质。所谓糊化(gelatinization)是指淀粉受热后形成均匀糊状物的现象(玉米淀粉完全糊化 的温度是77℃)。糊化后，淀粉的黏度急剧增大，从而可以作为片剂的黏合剂使用。具体说来，冲浆 是将淀粉混悬于少量(1－1．5倍)水中，然后根据浓度要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化而成；煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容器中加热并不断搅拌(不宜用直火加热，以免焦化)，直至糊化。因为淀粉价廉易得且黏合性良好，所以凡在使用淀粉浆能够制粒并满足压片要求的情况下， 大多数选用淀粉浆这种黏合剂。 
　　(4)羧甲基纤维素钠(carboxymethyleellulose sodium，CMC－Na)：CMC－Na是纤维素的羧甲基醚化物，不溶于乙醇、三氯甲烷等有机溶剂；溶于水时，最初粒子表面膨化，然后水分慢慢地浸透到内 部而成为透明的溶液，但需要的时间较长，最好在初步膨化和溶胀后加热至60～70℃，可大大加快其 溶解过程。用作粘合剂的浓度一般为l％～2％，其黏性较强，常用于可压性较差的药物，但应注意是 否造成片剂硬度过大或崩解超限。 
　　(5)羟丙基纤维素(hydroxypropylcellulose，HPC)：HPC是纤维素的羟丙基醚化物，含羟丙基53.4％～77．5％(其羟丙基含量为7％～l9％的低取代物称为低取代羟丙基纤维素，即L－HPC，见崩解剂)，其性状为白色粉末，易溶于冷水，加热至50。C发生胶化或溶胀现象；可溶于甲醇、乙醇、异丙醇和丙二醇中。本品既可做湿法制粒的黏合剂，也可作为粉末直接压片的黏合剂。 
　　(6)甲基纤维素和乙基纤维素(methylcellulose,MC；ethylcellulose，EC)： 二者分别是纤维素的甲基或乙基醚化物，含甲氧基26．0％～33．O％或乙氧基44．0％～51,0％。其中，甲基纤维素具有良好的水溶性，可形成黏稠的胶体溶液而作为黏合剂使用，但应注意：当蔗糖或电解质达一定浓度时本品会析出沉淀。乙基纤维素不溶于水，在乙醇等有机溶剂中的溶解度较大，并根据其浓度的不同产生不同强度的黏性，可用其乙醇溶液作为对水敏感的药物的黏合剂，但应注意本品的黏性较强且在胃肠液中不溶解，会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。目前，常利用乙基纤维素的这一特性，将其用于缓、控释制剂中(骨架型或膜控释型)。 
　　(7)羟丙基甲基纤维素(hydroxypropylmethyl cellulose，HPMC)：这是一种最为常用的薄膜衣材料，因其溶于冷水成为黏性溶液，故亦常用其2％～5％的溶液作为黏合剂使用。制备HPMC水溶液时，最好先将HPMC加入到总体积l／5～1／3的热水(80～90℃)中，充分分散与水化，然后在冷却条件下，不断搅拌，加冷水至总体积。本品不溶于乙醇、乙醚和三氯甲烷，但溶于10％～80％的乙醇溶液或甲醇与二氯甲烷的混合液。 
　　(8)其他黏合剂： 5％～20％的明胶溶液，50％～70％的蔗糖溶液，3％～5％的聚乙烯吡咯烷酮(PvP)的水溶液或醇溶液，可用于那些可压性很差的药物，但应注意这些粘合剂黏性很大，制成的片剂较硬，稍稍过量就会造成片剂的崩解超限。