2019执业药师考试西药学备考考点资料:镇静与催眠药

 (一)作用特点

1.巴比妥类

该类药引起中枢神经系统非特异性抑制作用，使之从兴奋转向抑制，出现镇静、催眠和基础代谢率降低。中等剂量可起麻醉作用，大剂量时出现昏迷，甚至死亡。药物的脂溶性决定药物进入脑组织的快慢，药物的脂溶性高出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥;药物的脂溶性低出现中枢抑制作用慢，如苯巴比妥。

2.苯二氮?类

为苯二氮?受体激动剂，其作用机制可能与促进中枢神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触的传递有关。随着剂量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。口服本类药物在l-2h内从胃肠道吸收，地西泮吸收最快。常用药物如××西泮、阿普唑仑等。

(二)典型的不良反应

1.巴比妥类：“宿醉”现象、依赖性、皮疹。

2.苯二氮?类类：常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调、呼吸抑制、撤药反应。

(三)禁忌证

1.巴比妥类：严重呼吸功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病。

2.苯二氮?类：显著的神经肌肉呼吸无力、呼吸抑制、严重肝损害者、妊娠期、新生儿。

3.佐匹克隆：严重睡眠呼吸暂停综合征、失代偿呼吸功能不全、重症肌无力。

(四)药物相互作用

1.巴比妥类：肝药酶诱导剂——加速自身代谢，还可加速其他药物代谢，降低疗效。

①合用乙酰氨基酚类药——降低乙酰氨基酚类药疗效，增加肝中毒危险。

②与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用——降低药效。

③与抗凝血药合用——抗凝作用减弱。

2.苯二氮?类：①与抗高血压药或利尿降压药合用，可增强降压效果。与钙通道阻滞剂合用，可使体位性低血压加重。②普萘洛尔与苯二氮?类合用，可致癫痫发作类型或频率改变，应及时调整剂量。

3.唑吡坦与丙米嗪合用可增加嗜睡反应和逆行遗忘的发生，降低丙米嗪的峰浓度。

4.佐匹克隆与肌松药或其他中枢神经抑制剂合用，增强镇静作用;与苯二氮?类抗焦虑药或催眠药合用，增加戒断症状的出现。

(五)主要药品

地西泮

【适应证】用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等;也可用于治疗惊厥症、肌紧张性头痛、家族性、老年性和特发性震颤，或手术麻醉前给药。原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例外。

唑吡坦

【适应证】用于偶发失眠和暂时失眠患者。