【单选题】属于前药，在体内转化为喷昔洛韦发挥药效的是()。

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• 1【单选题】结构中具有三氮唑环，羟基化代谢物具有更强的活性，药物药效由原药和代谢物共同完成，该药是()。

  　　A.氟康唑

  　　B.伏立康唑

  　　C.酮康唑

  　　D.伊曲康唑

  　　E.咪康唑

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• 2【单选题】喹诺酮类药物禁用于 18 岁以下儿童，原因是服用后可造成体内金属离子流失，引起这一副作用的主要结构

  　　A.氟原子

  　　B.哌嗪环

  　　C.环丙基

  　　D.3 位羧酸和 4 位羰基

  　　E.氨基

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• 3【单选题】1，8 位以氧原子环合形成吗啉环，结构中具有手性中心，药用左旋体的是()。

  A.环丙沙星

  　　B.诺氟沙星

  　　C.依诺沙星

  　　D.左氧氟沙星

  　　E.洛美沙星

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• 4【单选题】6 位引入哌嗪二酮结构，可以产生抗铜绿假单胞菌活性的抗生素是()。

  　　A.阿莫西林

  　　B.氨苄西林

  　　C.哌拉西林

  　　D.苯唑西林

  　　E.非奈西林

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• 5【单选题】青霉素 6 位侧链引入 3-苯基-5-甲基异嗯唑结构，具有较大的体积阻止了药物与β-内酰胺酶活性中心的

  　　A.非奈西林

  　　B.阿度西林

  　　C.甲氧西林

  　　D.苯唑西林

  　　E.阿莫西林

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• 6【单选题】有关氨苄西林的叙述，错误的是()。

  　　A.侧链氨基使其具有广谱性

  　　B.耐酸可以口服，口服生物利用度低

  　　C.在水溶液中可以发生聚合反应，24 小时失效

  　　D.抑制细菌蛋白质合成产生抗菌活性

  　　E.在磷酸盐、山梨醇、硫酸锌、二乙醇胺等水溶液中，可发生分子内环合，生成 2，5-吡嗪二酮而失效

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• 7【单选题】有关青霉素的叙述，错误的是()。

  　　A.分子基本结构中具有 3 个手性中心

  　　B.对酸、碱、酶不稳定

  　　C.β-内酰胺环并氢化噻唑环是药效的必需基团

  　　D.临床使用粉针剂

  　　E.耐酶、广谱

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• 8【单选题】下列叙述中与 H2 受体阻断药不符的是()。

  　　A.碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必需

  　　B.连接基团为四原子链，可以含 S 或 O 原子的链或者芳环。四原子链上有支链或增加链的长度，化合物活性增强

  　　C.在生理 pH 条件下，可部分离子化的平面极性基团为“脒脲基团”，通过氢键与受体结合

  　　D.环上碱性取代基有胍基、二甲氨基亚甲基、哌啶甲基等

  　　E.药物的亲脂性与活性有关

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• 9【单选题】埃索美拉唑是奥美拉唑的 S-异构体，其与 R-构体之间的关系是()。

  　　A.具有不同类型的药理活性

  　　B.具有相同的药理活性和作用持续时间

  　　C.在体内经不同细胞色素酶代谢

  　　D.一个有活性，另一个无活性

  　　E.一个有药理活性，另一个有毒性作用

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• 10【单选题】西咪替丁结构中含有()。

  　　A.呋喃环

  　　B.噻唑环

  　　C.噻吩环

  　　D.咪唑环

  　　E.吡啶环

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