抗代谢抗肿瘤药的设计应用了以下哪种方法( )

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• 1研究开发新药，首先需要( )

  A：进行剂型试剂研究

  B：发现先导化合物

  C：设计新化合物

  D：进行药代动力学研究

  E：研究构效关系

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• 2我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物是从以下哪条途
  我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物是从以下哪条途径发现的(    )

  A：从活性代谢物中发现的先导物

  B：以生物化学或药理学为基础发现的先导物

  C：经组合化学方法发现的先导物

  D：从普筛方法发现的先导物

  E：从天然资源中发现的先导物

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• 3新药开发中属于药物化学研究范畴的是( )
  新药开发中属于药物化学研究范畴的是(    )

  A：药效学研究

  B：药动学研究

  C：先导物的发现和先导物结构优化

  D：剂型研究

  E：临床研究

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• 4可进行成盐修饰与酸成盐的药物有( )
  可进行成盐修饰与酸成盐的药物有(    )

  A：具脂肪氨基的药物

  B：具有含氮芳杂环的药物

  C：具有酰氨基的药物

  D：具有氮杂环的药物

  E：具有酰亚胺基的药物

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• 5可进行成盐修饰与碱成盐的药物有( )
  可进行成盐修饰与碱成盐的药物有(    )

  A：具磺酸基、磺酰胺基或磺酰亚胺基的药物

  B：具羧基的药物

  C：具脂肪氨基的药物

  D：具醇羟基的药物

  E：具酰亚胺基及酰脲基的药物

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• 6制成前药对药物进行化学结构修饰的目的有( )
  制成前药对药物进行化学结构修饰的目的有(    )

  A：改善药物的吸收

  B：改善药物的溶解性

  C：延长药物作用时间

  D：提高药物的稳定性

  E：改变药物的作用机理

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• 7药物进行化学结构修饰常用的方法为( )
  药物进行化学结构修饰常用的方法为(    )

  A：酯化修饰

  B：酰胺化修饰

  C：成盐修饰

  D：开环修饰

  E：成环修饰

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• 8 氯洁霉素盐酸盐水溶性小，肌注后易在注射部位沉积，引起疼痛，对其进
   氯洁霉素盐酸盐水溶性小，肌注后易在注射部位沉积，引起疼痛，对其进行结构修饰制成2-磷酸酯二钠盐，水溶性增大，肌注无疼痛，氯洁毒素-2-磷酸酯为(    )

  A：先导化合物

  B：电子等排体

  C：软药

  D：前药

  E：硬药

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• 9将抗肿瘤药美法伦(I)进行结构修饰，得到氮甲(Ⅱ)，毒副作用降低，这种
  将抗肿瘤药美法伦(I)进行结构修饰，得到氮甲(Ⅱ)，毒副作用降低，这种结构修饰方法为(    ) 

  A：成盐修饰

  B：酯化修饰

  C：酰胺化修饰

  D：开环修饰

  E：醚化修饰

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• 10甲硝唑(I)外用透皮吸收差，将其进行结构修饰制备成化合物(Ⅱ)，这种
  甲硝唑(I)外用透皮吸收差，将其进行结构修饰制备成化合物(Ⅱ)，这种结构修饰方法为(    ) 

  A：酯化修饰

  B：酰胺化修饰

  C：成盐修饰

  D：开环修饰

  E：成环修饰

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